Medizin Pharmakologie – Benzodiazepine und Sedativa
Karteikarten zum Thema „Medizin“ · 14 Karten · von atrio. Beispiele: Wie wirken Benzodiazepine am GABA-A-Rezeptor? · Welche GABA-A-Rezeptor-Subtypen vermitte…
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14 KartenWie wirken Benzodiazepine am GABA-A-Rezeptor?
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Sie binden allosterisch an die α-Untereinheit und erhöhen die Frequenz der Chloridkanalöffnung bei GABA-Bindung – verstärkend, nicht direkt aktivierend.
Welche GABA-A-Rezeptor-Subtypen vermitteln welche Wirkung?
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α1: Sedierung, Amnesie, Antikonvulsiv; α2/α3: Anxiolyse, Myorelaxation; α5: Kognitive Beeinträchtigung.
Nenne die drei Halbwertszeit-Gruppen mit je einem Beispiel.
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Kurzwirksam: Midazolam (1–4 h); mittelwirksam: Lorazepam (10–20 h); langwirksam: Diazepam (20–100 h inkl. aktiver Metaboliten).
Warum eignet sich Midazolam besonders für die Anästhesieeinleitung?
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Ultrakurze Halbwertszeit, hohe Lipophilie für raschen Hirneintritt, starke Amnesie und kardiovaskuläre Stabilität bei Dosisierung.
Welchen Vorteil hat Lorazepam bei Leberinsuffizienz?
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Es wird ausschließlich glucuronidiert (Phase II), ohne oxidative Metabolisierung (CYP) und ohne aktive Metaboliten – vorhersehbare Pharmakokinetik.
Welche aktiven Metaboliten bildet Diazepam und wie wirken sie?
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Nordazepam, Temazepam, Oxazepam – alle langwirksam, kummutieren bei wiederholter Gabe und verlängern die klinische Wirkung deutlich.
Nenne fünf zugelassene Indikationen für Benzodiazepine.
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Generalisierte Angststörung, Schlafstörungen, Epileptischer Status, Muskelspastik, Prämedikation/Anästhesieeinleitung.
Welche dosisabhängigen Nebenwirkungen sind klinisch am relevantesten?
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Sedierung, Atemdepression (besonders i.v. + Opiaten), anterograde Amnesie, Ataxie, Sturzgefahr bei Alten.
Nenne drei absolute Kontraindikationen für Benzodiazepine.
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Schlafapnoe-Syndrom, Myasthenia gravis, akute Intoxikation mit ZNS-Depressiva (Alkohol, Opiate, Barbiturate).
Was sind Paradoxreaktionen und bei wem treten sie gehäuft auf?
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Erregung, Aggressivität, Desinhibition statt Sedation – gehäuft bei Kindern, Alten, Hirnorganischem Psychosyndrom und Persönlichkeitsstörungen.
Wie manifestiert sich das Benzodiazepin-Entzugssyndrom zeitlich?
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Kurzwirksam: 6–24 h nach Absetzen (Angst, Tremor, Insomnie, Krampfgefahr); langwirksam: erst nach Tagen, aber länger anhaltend.
Wie dosiert man Flumazenil bei Benzodiazepin-Intoxikation?
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Initial 0,2 mg i.v., alle 1 min bis 1 mg wiederholbar, max. 3 mg/h – Vorsicht: Krampfanfallrisiko bei Co-Abhängigkeit oder Epilepsie.
Worin unterscheiden sich Z-Substanzen (Zolpidem, Zopiclon) von klassischen Benzodiazepinen?
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Selektive Bindung an α1-haltige GABA-A-Rezeptoren → stärkere hypnotische, schwächere anxiolytische/muskelrelaxierende Wirkung, geringeres Abhängigkeitspotenzial.
Vergleiche Abhängigkeitspotenzial: Benzodiazepine vs. Z-Drugs vs. Barbiturate.
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Barbiturate > Benzodiazepine > Z-Drugs. Barbiturate: hohe letale Dosis, Enzyminduktion. Z-Drugs: geringere Rezeptor-Besetzung, aber Missbrauch möglich.