Medizin Pharmakologie – Pharmakodynamik und Rezeptortheorie
Karteikarten zum Thema „Medizin“ · 15 Karten · von atrio. Beispiele: Was beschreibt die Pharmakodynamik im Gegensatz zur Pharmakokinetik? · Wie definiert man…
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15 KartenWas beschreibt die Pharmakodynamik im Gegensatz zur Pharmakokinetik?
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Pharmakodynamik beschreibt die Wirkung des Arzneistoffs auf den Organismus (Was macht das Medikament?), Pharmakokinetik den Verbleib im Körper (Was macht der Körper mit dem Medikament?).
Wie definiert man einen Agonisten in der Rezeptortheorie?
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Ein Agonist bindet an den Rezeptor und löst eine biologische Antwort aus – er besitzt Affinität und intrinsische Aktivität (Effizienz > 0).
Was unterscheidet einen partiellen Agonisten von einem Vollagonisten?
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Ein partieller Agonist hat geringere intrinsische Aktivität: Er erreicht auch bei Sättigung aller Rezeptoren nur eine submaximale Effectstärke (Emax < Vollagonist).
Welche Eigenschaft kennzeichnet einen kompetitiven Antagonisten?
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Er bindet reversibel am selben Ort wie der Agonist, verdrängt diesen und verschiebt die Dosis-Wirkungs-Kurve nach rechts – Emax bleibt erreichbar.
Was bewirkt ein nicht-kompetitiver Antagonist an der Dosis-Wirkungs-Kurve?
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Er senkt die maximale Effektstärke (Emax) irreversibel oder allosterisch, ohne die Agonistenbindung direkt zu blockieren – Kurve wird nach unten gedrückt.
Was bedeutet der Begriff "Affinität" bei Rezeptor-Liganden-Interaktionen?
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Affinität ist die Stärke der Bindung zwischen Ligand und Rezeptor, quantifiziert als Dissociationskonstante KD (Konzentration bei 50 % Rezeptorbesetzung).
Was beschreibt die Potenz (EC50) eines Agonisten?
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EC50 ist die Konzentration, die 50 % der maximalen Wirkung (Emax) hervorruft – Maß für Potenz, nicht für Effizienz.
Wie unterscheidet sich Effizienz (Emax) von Potenz (EC50)?
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Emax gibt die maximal erreichbare Wirkung an (intrinsische Aktivität), EC50 die Konzentration für halbe Maximaleffektstärke – zwei unabhängige Parameter.
Was versteht man unter therapeutischer Breite?
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Quotient aus TD50 (toxische Dosis bei 50 %) und ED50 (effektive Dosis bei 50 %) – je größer, desto sicherer das Arzneimittel.
Welche vier Haupttypen von Signaltransduktion unterscheiden sich nach Rezeptorlokalisation und -mechanismus?
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1. Ionenkanal-Rezeptoren (schnell), 2. G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (sekundäre Botenstoffe), 3. Enzymgekoppelte Rezeptoren (Tyrosinkinasen), 4. Intrazelluläre Rezeptoren (Genexpression).
Was ist ein inverser Agonist und wie wirkt er?
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Er bindet an konstitutiv aktive Rezeptoren und reduziert die Basalaktivität unter das physiologische Niveau – negative intrinsische Aktivität.
Wie wirkt ein allosterischer Modulator im Unterschied zum orthosteren Liganden?
Rückseite
Er bindet an einer anderen Stelle, verändert Konformation und Affinität/Wirkung des orthosteren Liganden – kann verstärkend (PAM) oder hemmend (NAM) sein.
Was beschreibt das Konzept der "Spare Rezeptoren" (Rezeptorreserve)?
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Maximale Wirkung wird bereits bei < 100 % Rezeptorbesetzung erreicht – EC50 liegt links von KD, was Signalverstärkung und hohe Empfindlichkeit ermöglicht.
Welche klinische Bedeutung hat Desensibilisierung (Tachyphylaxie)?
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Wirkungsabfall bei wiederholter Gabe durch Rezeptor-Downregulation, Phosphorylierung oder Internalisierung – Dosisanpassung oder Therapiepause nötig.
Wie definiert man Quantalität in der Dosis-Wirkungs-Beziehung?
Rückseite
Quantale Dosis-Wirkungs-Kurven erfassen All-oder-Nichts-Effekte in Populationen (ED50, TD50, LD50) – Basis für therapeutischen Index.