Medizin Pharmakologie – Penicilline und Betalaktame
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14 KartenWas ist das gemeinsame Strukturmerkmal aller Betalaktam-Antibiotika?
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Alle Betalaktame enthalten einen viergliedrigen β-Laktamring, der für die antibiotische Aktivität essenziell ist.
Wie hemmen Betalaktame die Bakterienzellwandsynthese?
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Sie acylieren kovalent die Transpeptidasen (Penicillin-bindende Proteine), blockieren die Peptidoglykan-Vernetzung und lösen Zelllyse aus.
Welcher Resistenzmechanismus ist bei Betalaktamen am häufigsten?
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Betalaktamase-Enzyme hydrolysieren den β-Laktamring, wodurch das Antibiotikum seine Wirksamkeit verliert und inaktiviert wird.
Wie wirken Betalaktamase-Inhibitoren wie Clavulansäure?
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Sie binden irreversibel an Betalaktamasen, schützen das Partner-Antibiotikum vor Hydrolyse und erweitern dessen Wirkungsspektrum.
Nach welchem Kriterium werden Penicilline klinisch in Gruppen eingeteilt?
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Nach ihrem antibakteriellen Wirkungsspektrum in Natürliche Penicilline, Aminopenicilline, Carboxypenicilline, Ureidopenicilline und Betalaktamase-stabile Penicilline.
Welches Penicillin ist der Prototyp der natürlichen Penicilline?
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Penicillin G (Benzylpenicillin) – wirksam gegen grampositive Kokken, aber betalaktamase-empfindlich und säurelabil und wird daher parenteral verabreicht.
Für welche Erreger sind Aminopenicilline wie Amoxicillin typisch wirksam?
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Erweitertes Spektrum auf gramnegative Stäbchen (z. B. H. influenzae, M. catarrhalis), aber weiterhin betalaktamase-empfindlich.
Welche Penicillin-Gruppe deckt Pseudomonas aeruginosa ab?
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Acylaminopenicilline (z. B. Piperacillin) und Ureidopenicilline (z. B. Mezlocillin) durch verbesserte Porin-Permeabilität des äußeren Membranproteins.
Welche Penicilline sind gegen Staphylokokken-Betalaktamase stabil?
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Betalaktamase-stabile Penicilline (Isoxazolylpenicilline) wie Flucloxacillin, Oxacillin, Dicloxacillin. Sie widerstehen Staphylokokken-Betalaktamasen und behandeln Staphylokokken-Infektionen effektiv.
Warum wird Penicillin G meist parenteral gegeben?
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Es ist säureinstabil im Magen und würde oral weitgehend inaktiviert werden. Daher wird es intravenös oder intramuskulär appliziert.
Welche Kreuzallergie besteht zwischen Penicillinen und Cephalosporinen?
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Etwa 1–2 % der Penicillin-allergischen Patienten reagieren auch auf Cephalosporine aufgrund ähnlicher β-Laktam-Seitenketten.
Nenne ein gängiges Kombinationspräparat mit Betalaktamase-Inhibitor.
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Amoxicillin/Clavulansäure (Co-Amoxiclav) – Standard bei Atemwegs- und Harnwegsinfektionen. Es kombiniert ein Aminopenicillin mit einem Betalaktamase-Inhibitor.
Was unterscheidet Cephalosporine der 3. Generation von Penicillinen?
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Stärkere Aktivität gegen gramnegative Enterobakterien, hohe Betalaktamase-Stabilität, aber schwächer gegen Gram-positive Kokken.
Bei welcher Infektion ist Penicillin G weiterhin Mittel der Wahl?
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Bei Infektionen durch Streptokokken der Gruppe A (z. B. Scharlach, Erysipel) und Treponema pallidum (Syphilis).