Medizin Pharmakologie – Lokalanästhetika
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14 KartenWelchen Mechanismus nutzen Lokalanästhetika zur Nervenblockade?
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Sie blockieren spannungsabhängige Natriumkanäle von innen im geöffneten Zustand und verhindern so die Depolarisation und Aktionspotenzialweiterleitung.
Nach welchem chemischen Prinzip werden Lokalanästhetika in Ester- und Amidtypen eingeteilt?
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Die Einteilung erfolgt nach der Verknüpfung zwischen aromatischem Ring und intermediärer Kette: Esterbindung (z. B. Procain) oder Amidbindung (z. B. Lidocain).
Nenne drei klinisch wichtige Amid-Lokalanästhetika.
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Lidocain, Bupivacain, Ropivacain, Mepivacain, Prilocain, Etidocain – alle werden in der Leber über Cytochrom P450 metabolisiert.
Warum wirkt Lidocain schneller als Bupivacain?
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Lidocain hat einen pKa von 7,9, Bupivacain von 8,1. Bei pH 7,4 liegt mehr ungeladene Base von Lidocain vor, die die Nervenmembran schneller durchdringt.
Welchen Einfluss hat die Plasmaproteinbindung auf die Wirkdauer?
Rückseite
Hohe Proteinbindung (z. B. Bupivacain 95 %) verlängert die Wirkdauer, da nur der freie Anteil pharmakologisch wirksam ist und langsam freigesetzt wird.
Wozu wird Adrenalin (Epinephrin) Lokalanästhetika zugesetzt?
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Adrenalin bewirkt Vasokonstriktion, verringert die systemische Resorption, senkt die Plasmaspitzenkonzentration und verlängert die Anästhesiedauer um 50–100 %.
Wie hoch ist die maximale empfohlene Dosis Lidocain ohne Adrenalin?
Rückseite
3 mg/kg Körpergewicht, maximal 200–300 mg bei Erwachsenen. Mit Adrenalin erhöht sich die Grenze auf 7 mg/kg (max. 500 mg).
Welche kardialen Toxizitätszeichen zeigen sich bei systemischer Überdosierung?
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Leitungsstörungen (QRS-Verbreiterung, AV-Block), Hypotonie, Arrhythmien bis hin zum Herzstillstand – Bupivacain ist besonders kardiotoxisch.
Wie äußert sich eine zerebrale Intoxikation durch Lokalanästhetika?
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Zuerst ZNS-Erregung: Mundtaubheit, Metallgeschmack, Tinnitus, Muskelzuckungen, Krampfanfälle. Danach Depression: Bewusstlosigkeit, Atemdepression, Koma.
Was ist die Erstlinientherapie bei schwerer Lokalanästhetika-Intoxikation?
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Lipid-Emulsion 20 % (Intralipid) als Bolus 1,5 ml/kg gefolgt von Infusion 0,25 ml/kg/min – wirkt als "Lipid Sink" und bindet das lipophile Anästhetikum.
Warum sind Allergien gegen Amid-Lokalanästhetika extrem selten?
Rückseite
Amide werden hepatisch abgebaut, nicht zu para-Aminobenzoesäure (PABA) metabolisiert – dem Hauptallergen der Ester-Typen (z. B. Procain, Tetracain).
Welches Lokalanästhetik ist in der Schwangerschaft das Mittel der Wahl für Periduralanästhesie?
Rückseite
Bupivacain 0,125–0,25 % oder Ropivacain 0,2 % – beide haben günstiges maternal-fetales Verhältnis und geringe Kardiotoxizität im Vergleich zu anderen Amiden.
Wie unterscheidet sich die Metabolisierung von Ester- vs. Amid-Lokalanästhetika?
Rückseite
Ester werden durch Plasmapseudocholinesterasen hydrolysiert (kurze Halbwertszeit), Amide hepatisch über CYP450 (längere Halbwertszeit, Leberfunktionsabhängigkeit).
Was versteht man unter "differenzialer Blockade" bei Lokalanästhetika?
Rückseite
Dünne, myelinisierte Fasern (A-Delta: Schmerz, Temperatur) werden früher blockiert als dicke, myelinisierte (A-Beta: Tastdruck) und unmyelinisierte C-Fasern (schmerzhaft).