Medizin Pharmakologie – Pharmakokinetik und ADME
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14 KartenWas bedeutet das Akronym ADME in der Pharmakokinetik?
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ADME steht für Absorption (Resorption), Distribution (Verteilung), Metabolism (Metabolismus) und Excretion (Elimination) – die vier Hauptprozesse der Arzneistoffverarbeitung im Körper.
Was versteht man unter Resorption eines Arzneistoffs?
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Resorption ist der Übergang des unveränderten Arzneistoffs von der Applikationsstelle in die systemische Blutbahn, gemessen als Bioverfügbarkeit.
Was ist der First-Pass-Effekt und wo findet er statt?
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Der First-Pass-Effekt ist der präsystemische Metabolismus eines oral eingenommenen Arzneistoffs in der Leber nach Passage der Pfortader, der die Bioverfügbarkeit senkt.
Wie wird die absolute Bioverfügbarkeit berechnet?
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Absolute Bioverfügbarkeit (F) = AUC oral / AUC intravenös × 100 %; intravenös gilt als 100 % Referenz, da keine Resorptionsbarriere existiert.
Was beschreibt das scheinbare Verteilungsvolumen (Vd)?
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Vd ist das theoretische Volumen, in dem sich der gesamte Arzneistoff im Körper verteilen müsste, um die gemessene Plasmakonzentration zu erklären; es spiegelt Gewebeverteilung wider.
Welche Bedeutung hat die Plasmaeiweißbindung für die Verteilung?
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Nur der ungebundene (freie) Arzneistoffanteil ist pharmakologisch wirksam und kann Gewebe erreichen; hohe Albuminbindung begrenzt Verteilung und Elimination.
Unterscheide Phase-I- und Phase-II-Metabolismus in der Leber.
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Phase I: Funktionalisierung durch Oxidation, Reduktion, Hydrolyse (z. B. CYP450); Phase II: Konjugation mit Glucuronsäure, Sulfat oder Glutathion zur Erhöhung der Wasserlöslichkeit.
Welche Rolle spielt das Cytochrom-P450-System (CYP) im Metabolismus?
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CYP-Enzyme (z. B. CYP3A4, CYP2D6) katalysieren Phase-I-Oxidationen; sie sind genetisch polymorph und durch Induktoren/Inhibitoren veränderbar, was Interaktionen verursacht.
Wie erfolgt die renale Elimination eines Arzneistoffs?
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Renale Elimination erfolgt durch glomeruläre Filtration des freien Arzneistoffs, aktive tubuläre Sekretion und passive Reabsorption; nierencläranz hängt von Proteinbindung und pH-Wert ab.
Was ist die Clearance (Cl) und welche Einheit hat sie?
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Clearance ist das Plasmaprozentvolumen, das pro Zeiteinheit vollständig vom Arzneistoff befreit wird; Einheit: ml/min oder l/h; Summe aus renaler, hepatischer und sonstiger Clearance.
Wie wird die terminale Halbwertszeit (t½) definiert?
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t½ ist die Zeit, in der die Plasmakonzentration im Eliminationsabschnitt um 50 % abnimmt; t½ = ln 2 × Vd / Cl; bestimmt Dosierungsintervall und Erreichen des Steady State.
Unterscheide Nullter- und Erstordnungs-Kinetik bei der Elimination.
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Erstordnung: konstante Clearance, eliminierte Menge proportional zur Konzentration (exponentieller Abfall); Nullter Ordnung: konstante Eliminationsmenge pro Zeit (Sättigungskinetik, z. B. Ethanol, Phenytoin).
Was versteht man unter Steady State bei wiederholter Gabe?
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Steady State ist der Gleichgewichtszustand, bei dem Zufuhr und Elimination pro Dosierungsintervall gleich sind; wird nach ca. 4–5 Halbwertszeiten erreicht, unabhängig von der Dosis.
Wie passt man die Dosis bei Niereninsuffizienz an?
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Bei renaler Elimination: Dosisreduktion oder Intervallverlängerung proportional zur verringerten Kreatinin-Clearance (z. B. Cockcroft-Gault); Therapeutisches Drug Monitoring bei enger therapeutischer Breite.